目的:为复方雷琐辛搽剂（Ⅰ）成品制剂的临床安全使用提供实验依据。方法:观察大鼠完整皮肤及破损皮肤一次性涂抹最大耐受量（MLD）的复方雷琐辛搽剂（Ⅰ）所产生的毒性反应情况。从给药0时起至7 d连续观察记录动物的毒理反应,以皮肤刺激反应标准进行评分作毒理等级评价;对存活动物在观察结束时进行高位脱椎处死采血检测外周血常规和血清生化,解剖后裸眼和病理切片观察心、脑、肝、肾等主要脏器的病理变化。实验数据以Bliss法处理计算LD₅₀。结果:未测出LD₅₀值;皮肤完好与破损组动物均产生轻度刺激反应;外周血常规和血清生化均未见明显改变;心、脑、肝、肾等重要脏器裸眼和病理切片均未见明显病理改变。结论:复方雷琐辛搽剂（Ⅰ）在小于MLD40 ml·kg^-1·d^-1(2000 mg·kg^-1·d^-1)剂量下一次性涂大鼠皮肤后（该剂量相当于临床剂量的800倍）,未产生明显毒副反应。