【摘 要】
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目的 研究左乙拉西坦(LEV)pH敏感鼻用凝胶在大鼠体内的药代动力学.方法 用高效液相色谱法测定大鼠血中LEV的浓度.色谱柱为Wondasil C18柱(250.0 mm×4.6 mm,5.0μm),流动相为乙腈-水(11:89),检测波长为205 nm,内标为甲硝唑.按照体质量将大鼠随机分为实验组和对照组,每组6只.对照组按10.0 mg·kg-1的剂量灌胃给予0.1％LEV溶液;实验组按1.0 mg·kg-1的剂量鼻腔给予LEV pH敏感鼻用凝胶.用3P97药代动力学软件计算主要药代动力学参数.结果
【机 构】
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内蒙古医科大学 药学院,内蒙古自治区呼和浩特010110;内蒙古医科大学附属医院药剂部,内蒙古自治区 呼和浩特010050;内蒙古医科大学附属医院药剂部,内蒙古自治区 呼和浩特010050
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目的 研究左乙拉西坦(LEV)pH敏感鼻用凝胶在大鼠体内的药代动力学.方法 用高效液相色谱法测定大鼠血中LEV的浓度.色谱柱为Wondasil C18柱(250.0 mm×4.6 mm,5.0μm),流动相为乙腈-水(11:89),检测波长为205 nm,内标为甲硝唑.按照体质量将大鼠随机分为实验组和对照组,每组6只.对照组按10.0 mg·kg-1的剂量灌胃给予0.1％LEV溶液;实验组按1.0 mg·kg-1的剂量鼻腔给予LEV pH敏感鼻用凝胶.用3P97药代动力学软件计算主要药代动力学参数.结果 实验组和对照组的主要药代动力学参数如下:tmax分别为(0.08±0.01)和(0.75±0.10)h,Cmax分别为(5.22±0.91)和(10.79±2.62)μg·mL-1,AUC0-t分别为(9.72±0.99)和(35.10±11.60)μg·mL-1·h,AUC0-∞分别为(10.43±1.37)和(39.54±13.24)μg·mL-1·h.实验组的tmax明显小于对照组,差异有统计学意义(P<0.01).LEV pH敏感鼻用凝胶的相对生物利用度为275.05％.结论 LEV pH敏感鼻用凝胶在大鼠体内吸收快、生物利用度高.
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目的 探索空腹和高脂高热量饮食情况下坎地沙坦酯氨氯地平片中两制剂在中国健康受试者中的药代动力学特征差异.方法 用单中心、随机、开放、两制剂、单次给药、双周期、交叉的试验设计.空腹或高脂饮食条件下各入组32例中国健康受试者,单次口服坎地沙坦酯氨氯地平片(8 mg/5 mg),给药前后按时间点采集静脉血样.用高效液相色谱串联质谱法测定血浆中坎地沙坦和氨氯地平的浓度并计算药代动力学参数.结果 空腹和高脂高热量饮食后坎地沙坦的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(91.24±32.23)和(108.40±23.
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