【摘 要】
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为寻找疗效更好的抗肝炎药物,本文以齐墩果酸(OA)为先导化合物,设计、合成了系列硝酸酯类NO供体/OA杂合物(10a、10b、11a～11e和12a～12c),其结构经红外、质谱、核磁共振氢谱及元
【机 构】
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中国药科大学新药研究中心,中国药科大学天然药物化学教研室,中国药科大学,天津汉康生物医药科技有限公司,美国加州大学洛杉矶分校,
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为寻找疗效更好的抗肝炎药物,本文以齐墩果酸(OA)为先导化合物,设计、合成了系列硝酸酯类NO供体/OA杂合物(10a、10b、11a～11e和12a～12c),其结构经红外、质谱、核磁共振氢谱及元素分析确证。采用LDH法测定了目标化合物体外抗Fas介导的HepG2细胞凋亡活性,其中化合物12a的活性最强,其HepG2细胞凋亡抑制作用及NO释放量均与阳性对照NCX-1000相当。
In order to find a more effective anti-hepatitis drug, we designed and synthesized a series of NO donor / OA hybrids (10a, 10b, 11a ~ 11e and 12a ~ 12c). Its structure was confirmed by IR, MS, 1H NMR and elemental analysis. LDH was used to determine the anti-Fas-mediated HepG2 cell apoptosis in vitro. Among them, Compound 12a exhibited the strongest activity and the apoptosis inhibitory effect and NO release of HepG2 cells were comparable to that of NCX-1000.
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