【摘 要】
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以caspase-3为肿瘤细胞凋亡标志物，利用分子影像学手段对其表达水平进行监测，从而评估肿瘤早期疗效具有重要的临床意义。本研究报道了一种靶向caspase-3的正电子发射断层显像（PET）分子探针[18F]8。采用简便的固相合成法和点击缩合法合成多肽和探针前体8，利用18F-19F氟离子交换法进行放射性核素氟-18标记，得到放射化学收率16%和放射化学纯度95%的目标探针[18F]8。探针[18
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目（22076069）；
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以caspase-3为肿瘤细胞凋亡标志物，利用分子影像学手段对其表达水平进行监测，从而评估肿瘤早期疗效具有重要的临床意义。本研究报道了一种靶向caspase-3的正电子发射断层显像（PET）分子探针[18F]8。采用简便的固相合成法和点击缩合法合成多肽和探针前体8，利用18F-19F氟离子交换法进行放射性核素氟-18标记，得到放射化学收率16%和放射化学纯度95%的目标探针[18F]8。探针[18F]8在PBS和小鼠血清中具有较好的稳定性，脂水分配系数Log P为-1.69 ± 0.01，表明探针亲水性较好。高效的合成方法以及良好的理化性质为探针应用于肿瘤凋亡模型的PET成像研究奠定了良好的基础。
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