【摘 要】
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目的改进盐酸环苯扎林的合成方法。方法以二苯并环庚烯酮为起始原料,与3-(N,N-二甲基氨基)氯丙烷经格氏反应生成5-(3-二甲氨基丙基)-5-羟基二苯并环庚三烯,后经稀盐酸脱水生
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,
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目的改进盐酸环苯扎林的合成方法。方法以二苯并环庚烯酮为起始原料,与3-(N,N-二甲基氨基)氯丙烷经格氏反应生成5-(3-二甲氨基丙基)-5-羟基二苯并环庚三烯,后经稀盐酸脱水生成环苯扎林,最终与氯化氢乙酸乙酯溶液生成盐酸环苯扎林。结果与结论目标化合物及中间体的结构经1H-NMR、ESI-MS谱等确证,HPLC法检测纯度达99.70%,单个杂质含量小于0.1%。新合成路线操作简便,反应条件温和。使用的原料和试剂成本都比较低廉,总收率为50%,适合工业化生产。
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