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目的：评价设计合成不同取代的吡唑啉化合物的抗肿瘤活性。方法：取代醛和酮通过Clasien-Schmidt缩合反应合成查尔酮衍生物后和水合肼反应环合成1位氮原子未取代的吡唑啉,最后以不同的酰氯将1位氮原子酰化得到相应的氮取代的吡唑啉衍生物;其结构通过核磁氢谱、质谱、红外图谱确证;以HepG-2细胞为实验细胞株,用MTT法对合成化合物进行抗肿瘤活性评估。结果：共设计合成3个吡唑啉类化合物（b1~3）,化合物b3具有良好的抗肿瘤活性,其体外抑制HepG-2细胞增殖的效果优于顺铂。结论：在3个吡唑啉化合物中b3效