糖蛋白在生命活动中扮演着重要的角色,如细胞信号识别、神经调控、细胞间的信息传达及免疫调节等,因此引起了人们的广泛关注。糖肽是位于糖蛋白核心结构区域的由糖基与氨基酸或多肽链以共价键相连而形成的缀合物。含有糖肽的物质与糖蛋白相比,具有多种相似的重要生物功能,同时又没有糖蛋白巨大的分子量和复杂的结构,因此成为研究糖蛋白的重要模型。目前,糖肽合成技术已发展为生化学家探索研究并明确解释糖蛋白科学中相关问题的有利工具,成为目前化学合成领域的研究热点之一。本文综述了近年来在糖肽化学合成方面的研究进展,主要包括天然常见的N-连接糖肽和O-连接糖肽以及不常见的C-连接糖肽和S-连接糖肽的合成,并对糖肽合成的策略,即直线型合成法、汇聚式合成法、直线-汇聚混合法和自然连接合成法进行了简述与评价。