探讨多巴胺D₂受体显像剂(s)-(－)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-氟)-2，3-二甲氧基苯甲酰胺(¹⁸F-Fallypride)靶向显像胰岛细胞的可行性。

(1)细胞学实验：确定适宜的胰岛细胞密度(15×10³个细胞/孔)和¹⁸F-Fallypride放射性活度(3.70 kBq)。将上述胰岛细胞与¹⁸F-Fallypride共同孵育1 h，测定其细胞摄取率[细胞计数/(上清液计数＋细胞计数)×100%]。相同实验条件下按多巴胺抑制剂氟哌利多的浓度(1.0×10^－6、4.0×10^－6、2.0×10^－5、1.0×10^－4、5×10^－4和1.0×10^－3 mol/L)分6个抑制组并设定空白对照组。加入氟哌利多后30 min，每组分别加入3.70 kBq ¹⁸F-Fallypride，计算各组¹⁸F-Fallypride摄取率。(2)组织放射自显影实验：取正常ICR小鼠18只，分为6组。A组为结合实验组，尾静脉注射¹⁸F-Fallypride (55±5) MBq/只。B～F组为抑制组，静注¹⁸F-Fallypride前30 min先给予氟哌利多，剂量分别为0.2、0.4、0.6、0.8和1.0 mg/kg。注射后处死动物，行放射自显影检测胰腺组织灰度。各组总体趋势比较采用单因素方差分析，组间两两比较采用最小显著差异t检验。

(1)体外胰岛细胞¹⁸F-Fallypride摄取率为(18.40±1.21)%。各抑制组胰岛细胞摄取率随着氟哌利多浓度增加而减少，分别为(16.11±1.37)%、(15.76±0.99)%、(13.90±1.02)%、(8.86±0.73)%、(7.26±0.62)%和(6.92±0.58)%(F＝50.01，P<0.01)。当氟哌利多浓度为1.0×10^－4 mol/L时胰岛细胞摄取率最低，抑制率为51.85%。(2)A组小鼠胰腺组织灰度为1.21×10⁶光强度单位(DLU)/mm²，B～F组灰度随着抑制剂浓度增加而下降，分别为0.93×10⁶、0.77×10⁶、0.59×10⁶、0.32×10⁶和0.25×10⁶ DLU/mm²。

¹⁸F-Fallypride可与胰岛细胞多巴胺受体特异结合，效率高，可能是胰岛细胞显像的潜在示踪剂。