Ugi反应合成4-甲基-1,2,3-噻二唑化合物及其抗烟草花叶病毒活性

来源 :农药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:freeman_1982
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为了寻找更多高活性化合物和进行先导结构的衍生,利用Ugi反应设计合成了18个4-甲基-1,2,3-噻二唑新化合物(Ⅰ-1~Ⅰ-18),其结构均经核磁共振氢谱、红外光谱和高分辨质谱的表征和确认.杀菌、抗病毒以及诱导活性的筛选结果表明:目标化合物Ⅰ-3和Ⅰ-11抗烟草花叶病毒(TMV)的半叶法活性高于对照药剂病毒唑,Ⅰ-6的保护活性和钝化活性高于病毒唑,Ⅰ-12的治疗活性高于病毒唑,Ⅰ-16的诱导活性高于对照药剂噻酰菌胺;氟原子的引入有利于保持和提高新化合物的抗病毒活性,4-甲基-1,2,3-噻二唑和氟原子是新化合物抗病毒的重要活性亚结构单元.Ugi反应是新农药创制中先导优化的绿色手段.
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