【摘 要】
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根据已知5-HT<sub>3</sub>受体拮抗剂的结构特点,本文设计并合成了3-（2-烷基-1H-苯并咪唑-1-基）甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮（Ⅶa-b）及3-（1H-苯并三唑-1-基）甲些-1,2,3,9-四氢-4
【机 构】
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中国药科大学有机化学教研室,中国药科大学有机化学教研室南京210009,南京210009
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根据已知5-HT<sub>3</sub>受体拮抗剂的结构特点,本文设计并合成了3-（2-烷基-1H-苯并咪唑-1-基）甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮（Ⅶa-b）及3-（1H-苯并三唑-1-基）甲些-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮（IXa,b）衍生物共10个。目的物从相应的1,2,3,9-四氧-4H-咔唑-4-酮（Ⅳ,Ⅴ）经过Mannich反应,成盐反应、与2-烷基苯并咪唑或苯并三唑缩合反应制得,并经光谱确证。
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