【摘 要】
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中药重楼具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊的功效，临床常用于抗炎、抗菌、抗病毒及抗肿瘤等。重楼的主要药效成分为甾体皂苷类化合物，总称为重楼皂苷。重楼皂苷具有多种药理活性，特别是其抗肿瘤作用已引起了广泛的关注。近年来，关于其抗胶质瘤活性和作用机制的研究也越来越多。目前报道的具有抗胶质瘤活性的重楼皂苷包括重楼皂苷I（D）、II、III（薯蓣皂苷）、VI、VII和H等，它们可显著诱导胶质瘤细胞程序性死亡。
【基金项目】
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国家自然科学基金（81973192,81903862）； 陕西省重点研发计划（2017SF-196,2020SF-311,2021SF-388,2021ZDLSF04-07）； 陕西省自然科学基金（2022JM-493）； 陕西省中医药管理局“秦药”开发重点科学研究项目（21zyyqy
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中药重楼具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊的功效，临床常用于抗炎、抗菌、抗病毒及抗肿瘤等。重楼的主要药效成分为甾体皂苷类化合物，总称为重楼皂苷。重楼皂苷具有多种药理活性，特别是其抗肿瘤作用已引起了广泛的关注。近年来，关于其抗胶质瘤活性和作用机制的研究也越来越多。目前报道的具有抗胶质瘤活性的重楼皂苷包括重楼皂苷I（D）、II、III（薯蓣皂苷）、VI、VII和H等，它们可显著诱导胶质瘤细胞程序性死亡。其作用机制主要涉及以下几个方面：通过线粒体通路和死亡受体通路诱导胶质瘤细胞凋亡、通过释放促炎因子诱导胶质瘤细胞焦亡、通过复合物途径诱导胶质瘤细胞坏死；诱导胶质瘤细胞周期阻滞主要通过调节细胞周期蛋白和细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶的表达水平；诱导胶质瘤细胞自噬主要通过调节与自噬有关的细胞因子如微管相关蛋白1轻链3（microtubule-associated protein 1 light chain 3,LC3）、自噬相关基因Beclin-1和泛素结合蛋白P62,从而调控AKT-mTORC1信号通路；以及通过调节上皮间质转化过程中的相关蛋白抑制胶质瘤细胞迁移侵袭。通过这些作用机制，重楼皂苷抑制胶质瘤细胞增殖从而发挥抗胶质瘤作用，同时重楼皂苷和化疗药物如替莫唑胺等联合使用可以逆转胶质瘤细胞耐药性从而增加肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。本文对重楼皂苷抗胶质瘤的作用机制进行综述，为其作为抗胶质瘤药物的深入研发提供参考。
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