目的采用聚丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)为载体制备紫杉醇(PTX)纳米粒,并用壳聚糖(CTS)进行修饰以减少纳米粒的突释。方法采用乳化-溶剂挥发法制备PTX-PLGA纳米粒,考察乳化剂及浓度、搅拌器械及功率、PLGA分子量、PTX浓度、PLGA浓度、油/水相对纳米粒粒径、包封率和载药量的影响。将按最优处方制得的纳米粒用CTS修饰,通过激光粒度分析仪、扫描电子显微镜、透射电子显微镜初步研究其特征,并比较修饰前后两种纳米粒冻干粉的体外释药特性。结果优选工艺为:乳化剂为1%聚乙烯醇(PVA),400 W细胞粉碎机超声2 min,PLGA分子量5×104,CPTX=1%,CPLGA=200 mg·mL-1,O/W(1∶10)。制得纳米粒的平均粒径为125 nm,分布均匀,形态圆整,Zeta电位为-11 mV,平均包封率为78.22%,平均载药量为3.72%。用8 mg·mL-1CTS修饰后,纳米粒的平均粒径为142 nm,透射电子显微镜下可见CTS层,Zeta电位为+9.22mV,平均包封率80.11%,平均载药量为3.81%,修饰后纳米粒的突释效应减少。结论所用工艺简单易行,CTS修饰的纳米粒有减小突释效应的作用。