【摘 要】
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本文拟构建一种具有pH敏感性的脂质介孔硅核/壳纳米粒(lipid bilayer-coated mesoporous silicananoparticles,LMSNs)以提高抗肿瘤药物对肿瘤细胞的杀伤活性。采用水热薄膜水
【机 构】
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中国药科大学药剂学教研室,中国科学院上海药物研究所,
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本文拟构建一种具有pH敏感性的脂质介孔硅核/壳纳米粒(lipid bilayer-coated mesoporous silicananoparticles,LMSNs)以提高抗肿瘤药物对肿瘤细胞的杀伤活性。采用水热薄膜水化分散法合成制备了包载盐酸伊立替康(irinotecan,CPT-11)的脂质介孔硅核/壳纳米粒(lipid coated mesoporous silica nanoparticles loaded with CPT-11,CPT-11-LMSNs),并对其进行了形态、粒度和释放度的表征。同时,以人乳腺癌细胞MCF-7为细胞模型,考察了载体的细胞摄取定位、药物胞内蓄积量和抗肿瘤活性。研究结果表明:LMSNs在透射电镜下呈圆整球形,平均粒径为(120.27±5.91)nm。载体在体外模拟正常生理环境中CPT-11泄露量低,而在模拟肿瘤胞内环境中快速释药,表明该载体的释药行为具有pH响应性。另外,LMSNs可有效提高MCF-7细胞对药物的摄取量,显著增加CPT-11对肿瘤细胞的杀伤力,将CPT-11介孔硅纳米粒(CPT-11-MSNs)的胞内药物累积量提高2.1倍,半数抑制浓度(IC50)降低1.4倍。
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