【摘 要】
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GST-π的酶活性在多种肿瘤患者体内有明显的增高,其水平与肿瘤的耐药性密切相关,两者具有明显的功能关系.探讨GST在肿瘤耐药机制中的作用并以GST-π为靶点寻找特异性的抑制剂
【机 构】
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华北制药集团新药研究开发中心,石家庄050015
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GST-π的酶活性在多种肿瘤患者体内有明显的增高,其水平与肿瘤的耐药性密切相关,两者具有明显的功能关系.探讨GST在肿瘤耐药机制中的作用并以GST-π为靶点寻找特异性的抑制剂,将对提高临床化疗的敏感性、克服肿瘤的耐药性产生重要的意义.本文以GST-π为靶点,建立了一个GST抑制剂的高通量筛选模型,应用此模型对从微生物来源的4800个代谢产物进行了筛选,由一株放线菌F01-994产生的发酵产物对来源于人的GST-π酶产生明显的抑制活性.本文报道了对真菌F01-994所产生的活性物质的研究结果。
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