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ATP敏感性钾通道(ATP-sensitive potassium channel,Km通道)调节剂(包括阻断剂和开放剂)的开发应用已有几十年的历史，20世纪80年代pinacidil和Elnicorandil上市和1990年KATP通道正式命名后，对KATP调节剂的研究和开发可谓是方兴未艾。迄今为止，至少有100多个KATP调节剂处于临床和实验研究阶段。然而，由于KATP分布广泛，KATP调节剂尤其是KATP开放剂组织选择性相对较差，从而大大限制了它们在临床的使用。随着对基因组学、分子遗传学与分子药理学等相关学科的深入研究，人们逐渐地认识到KATP调节剂在体内的反应和代谢涉及多个基因的相互作用，KATP功能性结合位点的生化药理学特征存在组织特异性，为开发组织选择性高的KATP调节剂提供了理论依据和可能。本文就KATP通道调节剂的选择性、可逆性、作用位点、相互调节以及应用等作一综述。