目的 选择性抑制EGFRT790M耐药突变的EGFR三代抑制剂是抗肿瘤药物研究的热点。我们与化学家合作，设计、合成一系列新结构EGFR三代抑制剂，通过筛选发现化合物120120为高活性化合物之一，具有高活性、低毒性、易合成等特点，已申请专利。本研究深入研究化合物120120靶点抑制作用和体外、体内抗肿瘤作用及其作用机制，为其进一步研究奠定基础。方法 采用酶联免疫吸附试验(ELISA)研究化合物120120对EGFRL858R/T790M、野生型EGFR (EGFRwr)的抑制活性，以及对58种其他种类酪氨酸激酶的抑制作用，明确其激酶抑制活性及靶点选择性。然后，采用磺酰罗丹明(SRB)法检测其对含不同EGFR基因型的人肿瘤细胞株的增殖抑制活性；并采用Western Blot方法检测化合物对以上种类肿瘤细胞、以及构建高表达不同EGFR基因型的NIH3T3工具细胞内的EGFR磷酸化及下游主要信号通路中关键分子AKT、ERK活化的抑制作用。