一种合成氯法拉滨的新方法

来源 :中国化学会第十三届全国有机合成化学学术研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户：iqwin

【摘要】

：

氯法拉滨是临床上唯一可以特异性地治疗儿童白血病的药物[1]。但是现有合成方法存在路线长、收率低和α/β异构体难以分离等问题[2,3]。本文以廉价且商品化的2-氯腺苷和自制苯炔基核糖为原料,通过Vorbrüggen糖苷化方法,利用金催化剂在温和条件下选择性地脱除2位的保护基。然后,以商品化的氟代试剂二乙胺基三氟化硫(DAST)进行2位羟基的氟代反应[4],再使用NH3/MeoH饱和溶液脱除乙酰基可得

【作者】

：

李闯陈毓茹阮志忠丁海新肖强

【机构】

：

江西有机功能分子重点实验室江西科技师范大学南昌330013

【出处】

：

中国化学会第十三届全国有机合成化学学术研讨会

【发表日期】

：

2016年8期

【关键词】

：

氯法拉滨 2-氯腺嘌呤氟代核苷

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