【摘 要】
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氨基酸的活化在固相多肽合成中是非常关键的一步,目前已经发展了多种氨基酸的活化试剂,其中三光气(BTC)在弱碱性条件下能够将羧基快速原位转化成高活性的酰氯,在杂环多肽
【机 构】
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中国科学院深圳先进技术研究院,深圳市南山区西丽深圳大学城学苑大道1068号,518055
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氨基酸的活化在固相多肽合成中是非常关键的一步,目前已经发展了多种氨基酸的活化试剂,其中三光气(BTC)在弱碱性条件下能够将羧基快速原位转化成高活性的酰氯,在杂环多肽和N-甲基化多肽等“困难序列”的固相合成中具有显著的优势,然而BTC在活化蛋白氨基酸时反应效率很低1,这使得BTC方法的应用受到了很大的限制.因此,我们小组对BTC活化蛋白氨基酸的反应进行了探索,优化了以BTC为缩合试剂的固相合成条件,并进一步将改进的BTC方法应用于天然产物brachystemin A的全合成当中.Brachystemin A(1)是昆明植物所程永现课题组从短瓣花中分离得到的环八肽,研究显示该化合物在抗糖尿病性肾病和慢性肾病方面具有潜在的应用价值2.我们以BTC为氨基酸的活化试剂,应用Fmoc固相合成策略首先得到直链八肽(2),切除树脂后再进行溶液中的环化反应,完成了该天然环肽的首次全合成.(Scheme 1)
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