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目前生物活性肽的制备方法主要有提取法、合成法和水解法。直接提取法只适合于动植物中存在的一些天然生物活性肽，但因天然生物活性肽含量极微，且组成复杂，提取分离纯化成本高，因此仅局限于实验室作为生物活性肽的定性研究手段。合成法包括了化学合成、DNA重组和酶合成，该法虽较易获得生物活性肽纯品，但受试剂、仪器成本高、副反应多、以及残留化合物等问题限制，难以实现大规模生产，目前主要用于制备高纯度寡肽进行生物活性的机理研究。水解法分为化学水解和生物酶水解，生物酶解法因具有生产条件温和，水解过程可控，肽得率高以及安全的优势，逐渐取代了传统的化学法，成为制备呈味肽的常用方法。