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紫杉醇是目前应用最为广泛的广谱抗癌药物之一[1],但极差的水溶性大大限制了其应用。环糊精是一种优秀的具有良好生物相容性的超分子主体化合物。我们利用修饰的环糊精衍生物[2]与紫杉醇复合制备了二者的超分子包合物,实现了对紫杉醇的增溶,并且利用外加二价铜离子的模式,通过控制环糊精衍生物的空间构型,实现了对紫杉醇分子的控制释放。