【摘 要】
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烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)是一类重要的配体门控离子通道,广泛分布于肌肉、中枢和外周神经系统.这类受体与学习、感觉、神经紊乱和一些脑部疾病相关.nAChRs有很多种亚型,每种亚型之间的同源性很高,却有着截然不同的药理学功能,急需各种亚型特异性分子探针研究相应受体亚型的精细结构与功能.新近研究表明,乙酰胆碱受体亚型中α3β2与痛觉相关,其中α3亚基广泛分布于大脑皮层及丘脑,β2亚基广泛存在于中枢
【机 构】
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海南大学热带生物资源教育部重点实验室 海南 海口 570228
【出 处】
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第十一届中国生物毒素研究及医药应用年会
论文部分内容阅读
烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)是一类重要的配体门控离子通道,广泛分布于肌肉、中枢和外周神经系统.这类受体与学习、感觉、神经紊乱和一些脑部疾病相关.nAChRs有很多种亚型,每种亚型之间的同源性很高,却有着截然不同的药理学功能,急需各种亚型特异性分子探针研究相应受体亚型的精细结构与功能.新近研究表明,乙酰胆碱受体亚型中α3β2与痛觉相关,其中α3亚基广泛分布于大脑皮层及丘脑,β2亚基广泛存在于中枢和外周神经系统,发现特异作用于α3β2亚型的物质有助于镇痛药物的研究.本研究通过体外转录分别获得α3和β2亚基基因的cRNA,二者按照不同的比例(1∶10,1∶1,10∶1)混合后注射到非洲爪蟾卵母细胞内,17℃培养1天以上,这期间α3β2 nAChRs亚型会在卵母细胞膜上表达,通过双电极电压钳技术,检测所表达的受体是否具有配体门控离子通道的功能,用不同浓度的乙酰胆碱(ACh)配体诱导该受体产生不同的内向电流,测定了配体的浓度剂量反应效果.并利用α3β2的特异性探针芋螺毒素LtIA对受体的特性进行了检测.结果表明,α3β2 nAChRs亚型成功表达,并具有很好的ACh配体门控敏感性,不同cRNA比例注射后表达的受体具有相同的功能,对ACh具有相同的敏感性.研究结果为针对α3β2 nAChRs亚型的分子探针和新药筛选提供了模型和基础.
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