【摘 要】
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肝微粒体酶系是药物代谢最重要的酶系统,肝微粒体广泛应用于药物的体外代谢研究.铁基磁性粒子(MNP)具有巨大比表面积和良好的生物相容性、且易于磁性分离,是固定化肝微粒
【机 构】
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中国科学院成都生物研究所,成都,610041
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肝微粒体酶系是药物代谢最重要的酶系统,肝微粒体广泛应用于药物的体外代谢研究.铁基磁性粒子(MNP)具有巨大比表面积和良好的生物相容性、且易于磁性分离,是固定化肝微粒体的理想材料[1-2].本文将肝微粒体通过静电吸附的方式固定在磁性纳米粒子上[3],用于非洲防己碱和药根碱的体外代谢研究;通过超高效液相色谱-质谱联用鉴定了其各自的代谢产物.非洲防己碱和药根碱为同分异构体(m/z338,[M+H]+),它们结构上的区别只是D环上甲氧基和羟基的位置差异.UPLC-MS表明,它们各生成两个脱单甲基的代谢产物(m/z324,[M+H]+).根据保留时间和质谱数据,并结合其化学结构,推测二者的主要代谢产物均是D环丢失甲基的代谢产物[4];而另外一个代谢产物则为A环上丢失任何一个甲基而形成,因而有两种可能代谢产物.
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