【摘 要】
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Aaptamine and its natural congeners,collectively known as aaptamines,are marine alkaloids,which contain a benzo[de] [1,6]-naphthyridine framework[1].The sim
【机 构】
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School of Chemical Engineering,Hebei University of Technology,Tianjin,300130
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Aaptamine and its natural congeners,collectively known as aaptamines,are marine alkaloids,which contain a benzo[de] [1,6]-naphthyridine framework[1].The simplicity of aaptamines core structure and the potential for preparing orally bioavailable analogs provide unique opportunities for drug discovery.A more efficient method was explored,based on previously reported Joules strategy[2,3] starting from 3,4-dimethoxydopamine as shown in the following scheme(Scheme 1).Compound 7 was obtained by oxidation,addition-elimination reaction[4],nitration reaction.Under such conditions,the total yield of the mononitro nitroolefin 7 was increased by 23.1%from 1-Methylisoquinoline derivative 4.
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