奥沙利铂、伊立替康和氟尿嘧啶类药物是转移性结直肠癌化疗的三大类药物。卡培他滨作为氟尿嘧啶的前体口服制剂，在体内须经胸苷酸磷酸化酶TP酶活化方可转变为活性产物发挥抗肿瘤效应。与传统的FU/LV或LV5FU2相比，有效率、TTP相当，除手足综合征外，无论血液学毒性还是非血液学毒性均明显下降。以这些药物为基础组成的化疗方案在一、二线结直肠癌的治疗中己达成共识。以5FU/卡培他滨联合奥沙利铂组成的FOLFOX/XELOX方案和联合CPT-11组成FOLFIRI/XELIRI方案治疗结直肠癌可以互为一、二线。在具体的临床实践中，以上化疗药物联合方案的用药顺序并无定论。初始治疗的选择可能取决于特定病人的具体情况，如患有基础神经病变者常首选含伊立替康方案，或有慢性肠道功能障碍者常首选奥沙利铂方案。事实上，晚期结直肠癌患者的总生存与病人是否能够全部接受到氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康三种药物有关。近年有关术后辅助治疗，stop and go策略和结直肠癌肝转移综合治疗以及以抗VEGF单克隆抗体(贝伐单抗，bevacizumab，商品名Avastin )和抗EGFR的Ig1单克隆抗体(西妥昔单抗，cetuximab，商品名erbitux)为代表的靶向药物在转移性结直肠癌的治疗作用成为新的研究热点。本文介绍了OPTIMOX即stop and go策略，简述了结直肠癌辅助治疗、结直肠癌肝转移的化疗、化疗联合靶向药物等内容，指出这些研究初步显示出联合多靶点药物的可行性，而且目前，有关多个靶向药物联合应用以及在结直肠癌肝转移的新辅助、辅助治疗中也在开始进行临床试验，但靶向药物的治疗更多可能与肿瘤的分子分型相关，所以进一步的探索结直肠癌患者的分子生物学行为，将为靶向药物的疗效提供更好的结果。