聚乙二醇共价修饰人血清白蛋白及其表征

来源 :第五届全国制药工程科技与教学研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:windsway
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目的:研究用SC-mPEG化学修饰人血清白蛋白(HSA)制备mPEGHSA。 方法:用三光气活化的单甲氧基聚乙二醇(mPEG)和N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)制备SCmPEG,然后SCmPEG化学修饰HSA制备mPEG-HSA,并用FTIR、HPLC和SDSPAGE对产物予以分析表征。 结果:mPEG中羟基活化率75%,HSA的修饰度为45%。 结论:制备的mPEG-HAS新复合物可能用作蛋白质药物长效缓释剂型中的稳定剂或载体。
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目的:合成磷酸二酯酶-5抑制剂。方法:以D-色氨酸为原料,经过酯化、Pictet-Spengler反应、N-酰化以及环合反应制得目标化合物(1)。结果:总收率64%。目标化合物及关键中间体的结构经质谱和核磁共振谱分析,得以确证。结论:该合成路线简便可行,收率高,反应条件温和。
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目的:对新型抗高血压药物甲磺酸多沙唑嗪的各种合成方法进行评述。方法:以各起始原料开始对甲磺酸多沙唑嗪合成。结果:介绍了新型抗高血压药物甲磺酸多沙唑嗪的4种合成方法,并评述了其优缺点。结论:甲磺酸多沙唑嗪新型抗高血压药物。该药用于降低血液中的胆固醇和甘油三酯,能够预防由于阻塞血管等引起的疾病。因此对该药物的研究必将成为主流。
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目的:考查2-(4-甲基苯氧)三乙基胺(MPTA)对三孢布拉氏霉菌代谢生产番茄红素的影响,以期得到高效廉价的类胡萝卜代谢阻断剂。方法:本试验室首先采用Williamson法合成化合物MPTA,并分别考察了其在发酵过程中添加时间、添加量以及与烟草废弃物混合添加等因素对番茄红素积累的影响情况,并初步确定了使用制备高效液相色谱C18柱分离番茄红素的工艺条件。结果:在发酵生长48小时添加80i LMPTA
目的:用纤维素酶辅助提取、膜过滤法纯化乌龙茶多糖,以研究其降糖活性。方法:比较酶处理与否两种条件下的提取量及微滤前后多糖的纯度,选择合适的提取分离路线。注射四氧嘧啶制造高血糖模型。灌胃给药28d,观察比较茶多糖与其它几种成药的降糖效果。结果:增加酶处理过程后提取率提高31.91%,膜过滤使得粗茶多糖纯度由纯化前的28.7%提高到45.3%;乌龙茶多糖较佳降糖浓度(灌胃给药)为200mg·g-1。结
目的:研究穿心莲内酯(AD)抑制人食管癌Ec9706细胞增殖和诱导凋亡的机理。方法:用caspase分光光度法分别检测AD处理Ec9706细胞6h对Caspase-3,caspase-8和caspase-9活性的影响,并用MTT法检测在有和无caspase广谱抑制剂Z-VAD-FMK时AD对EC9706细胞增殖的影响,并比较两者的不同。结果:AD(30mg/L,60mg/L)显著提高Ec9706细
目的:研究冬凌草新提取物Z对人急性T淋巴瘤Jurkat细胞增殖的影响及诱导细胞凋亡的作用。方法:以MTT法评价Z对Jurkat细胞增殖的抑制作用;通过Annexin-V/PI法观察Z诱导细胞凋亡。结果:Z显著抑制Jurkat细胞增殖,Ic50为2.48μmol/L,抑制作用强于冬凌草甲素(IC50=7.32 μmol/L),并诱导细胞凋亡。结论:Z是冬凌草中重要的抗肿瘤活性成分,具有开发成抗肿瘤药
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