新型亚硝酸盐供体化合物的设计、合成及生物活性研究

来源 :全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:duanxiaoxiao1
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近十几年来,由于多药耐药结核菌株以及艾滋病伴发结核感染的流行,促使人们重新重视抗结核药物的研究.现今为止,对多药耐药结核的治疗主要采取疗效较低毒性较大的二线抗结核药物联合给药.治疗过程长,且其中30%的多药耐药结核患者面临治疗失败.ATP 合成酶为结核杆菌呼吸链的最后一个酶.TMC207 是于2012 年经美国 FDA 的加速审批程序批准上市的第一个ATP 合成酶抑制剂,具有高效的抗结核活性,对敏
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美托洛尔(Metoprolol,美多心安,倍他乐克,Betaloc),可选择性阻断β1 受体,几乎无膜稳定作用。人体对该药口服吸收完全,具有首过效应,生物利用度可达40%。美托洛尔是临床常用的抗高血压和心绞痛药物,其治疗指数低、安全范围较窄,因此其代谢多态性尤其得到重视。因药物中的杂质多数具有潜在生物活性,会影响药物的安全性和有效性,甚至产生毒性作用,美托洛尔存在多种杂质,对其杂质的控制要求极其严
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