氨基酸修饰的克林沙星衍生物的简易合成

来源 :全国第三届有机合成化学与过程学术讨论会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lillian0606
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克林沙星(a)是第四代喹诺酮类抗生素,主要是阻止粘肽的交叉连接,导致菌体细胞壁缺损失去渗透屏障,菌体膨胀、裂解,并阻止菌体蛋白合成,从而起到杀菌作用.其抗菌活性是左旋氧氟沙星的18~32倍,是恩诺沙星的16倍,是头孢类的7倍,是氟苯尼考的3倍.本品与各种抗生索都具有协同作用,对猪的副嗜血杆菌、支原体、大肠杆菌极其敏感,对全身性感染炎症亦有很强消除作用.但是克林沙星具有严重的光毒性,其水溶性较低,溶液态的克林沙星稳定性较低,其使用受到限制.
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