【摘 要】
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异戊烯基黄酮类化合物主要存在于豆科、桑科、芸香科等少数植物中,含量较低,且具有显著的多种生物活性,是药用植物活性物质的主要来源.天然存在的异戊烯基黄酮是通过Friedel-Crafts烷基化反应在各种类黄酮的母核上发生C5,C10或C15的异戊烯基取代及其后续的羟基化、环化等修饰反应.甘草是我国传统的中药材,具有调和诸药的作用,拥有数千年的使用历史,迄今为止已经从甘草中分离100余种异戊烯基黄酮类
【机 构】
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北京协和医学院药物研究所,北京,100050
【出 处】
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2013中国药学大会暨第十三届中国药师周
论文部分内容阅读
异戊烯基黄酮类化合物主要存在于豆科、桑科、芸香科等少数植物中,含量较低,且具有显著的多种生物活性,是药用植物活性物质的主要来源.天然存在的异戊烯基黄酮是通过Friedel-Crafts烷基化反应在各种类黄酮的母核上发生C5,C10或C15的异戊烯基取代及其后续的羟基化、环化等修饰反应.甘草是我国传统的中药材,具有调和诸药的作用,拥有数千年的使用历史,迄今为止已经从甘草中分离100余种异戊烯基黄酮类化合物,但黄酮异戊烯基转移酶的分子生物学研究未见报道.本研究中运用多种PCR方法首次从甘草中获得异戊烯基转移酶同源基因GuPT,并成功地实现了其在酿酒酵母YPH499中的外源表达及功能鉴定.其表达蛋白能在白杨素、芹菜素等黄酮的6位进行选择异戊烯基化.进一步的特异性研究表明GuPT具有一定的底物限制性,可以对多种B环不同取代的黄酮化合物进行6位异戊烯基化取代,而对A环5位的脱氧和C环3位取代的黄酮不能发生异戊烯基化反应;供体特异性研究表明:GuPT不仅能以DMAPP(C5)作为供体还可以以GPP(C10)作为供体,但GPP作为供体时转化率较低.GuPT催化作用需要2价金属离子的存在,其中Mg2+存在时催化能力最强.本研究为黄酮的定向异戊烯基化提供全新方法,还为甘草中异戊烯基黄酮化合物的生物合成研究提供依据.
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