天麻素脉冲给药系统的设计与制备

来源 :世界中医药学会联合会中药药剂专业委员会、中华中医药学会中药制剂分会学术年会暨“江中杯”中药制剂创新与发展论坛 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xjtcfx
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目的:针对早醒型失眠患者,设计并制备天麻素脉冲给药系统. 方法:首先测定天麻素的稳定性,油水分配系数,并采用大鼠离体外翻肠囊模型考察天麻素在肠道的吸收特性.在此基础上,设计并制备膜控型天麻素脉冲控释片. 结果:天麻素稳定性良好,油水分配系数较小,但在肠道内的透过能力较强,主要吸收部位为小肠,适宜脉冲给药系统的制备.据此,设计了以欧巴代为隔离层、乙基纤维素水分散体(苏丽丝)为控释层的膜控型天麻素脉冲控释片.通过单因素试验考察了崩解剂种类与剂量、隔离层及控释层包衣增重等因素对药物释放的影响,并采用星点设计-效应面法对处方进行了优化.所制得的天麻素脉冲控释片可实现在服药后约3h开始释药,1h内释放完全. 结论:该天麻素脉冲给药系统适用于因早醒而导致睡眠不足的失眠患者,制备简便,易实现工业化生产.
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目的:探讨提高黄柏水提工艺效率的方法.方法:在黄柏水提工艺程序中,加入纤维素酶-果胶酶-半纤维素酶组成的复合酶,按均匀试验设计考察5因素10水平,用SAS8.2统计分析,测定过滤速度及水提液的浸出物变化作指标,考察酶解工艺条件.结果:每g黄柏取相当于酶活力1万U的纤维素酶,0.5万U的果胶酶,0.1万U的半纤维素酶,调温度37℃,pH为3.9的酶解条件下得到的黄柏水提液,分离速度提高5.64倍,黄
目的:制备出胰岛素载于油相的胰岛素磷脂复合物W/O、O/W微乳,并对其进行体外抗酶降解研究.方法:采用冷冻干燥法制备胰岛素磷脂复合物,以伪三元相图法筛选胰岛素磷脂复合物W/O、O/W微乳,以人工胃液和人工肠液对所制得的胰岛素磷脂复合物W/O、O/W微乳进行体外酶降解研究.结果:与磷脂形成复合物后,胰岛素脂溶性显著增加,以此复合物制得的胰岛素载于油相的胰岛素磷脂复合物W/O、O/W微乳粒径小且分布均
目的:合成二种两亲性壳聚糖衍生物,自组装成聚合物胶束作为难溶性药物的新型递药载体.以疏水性药物-蛇床子素(Osthole,OST)为模型,探讨聚合物胶束增溶特性,旨在提高难溶性药物生物利用度与药效.方法:以N,N,N-三甲基壳聚糖(TMC)为母体,通过EDC·HCl及NHS耦合作用与软脂酸和癸酸交联,得到两亲性壳聚糖衍生物N,N,N-三甲基-N十六酰壳聚糖(TMC-PA)和N,N,N-三甲基-N-
目的:通过测定国产和进口交联羧甲基纤维素钠的质量指标、粉体学性质,探讨交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂的崩解性能.方法:采用中国药典中的测定方法,对交联羧甲基纤维素钠的质量指标、粉体学性质进行测定.结果:交联羧甲基纤维素钠的各项质量指标大多与中国药典的规定相符,压缩度偏大,但流动性可压性好,吸水溶胀性良好.结论:交联羧甲基纤维素钠的崩解性好,可作为片剂的崩解剂,加速药物溶出和崩解.
目的:基于传统沉淀法的原理,结合改进的O/O乳化法的特点,建立一种新型的自乳化溶剂扩散法,用于脂水两亲性药物PLGA纳米粒的制备.方法:在单因素考察的基础上以星点设计-效应面法优化制备工艺,以脂溶性和水溶性均较好的秋水仙碱(colchicine,Col)为模型药物制备得到的PLGA载药纳米粒.结果:新型的自乳化溶剂扩散法制备的载药纳米粒,载药量为2.38%,包封率为23.24%,平均粒径为109.
目的:建立脑络欣通颗粒的质量控制方法.方法:采用薄层色谱法(TLC)对方中的黄芪、三七、当归进行定性鉴别.用高效液相色谱-蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD)定量分析脑络欣通颗粒中黄芪甲苷的含量,流动相为乙腈-水(35∶65),流速1.0mL·min-1,漂移管温度80℃,氮气流速:1.6L·min-1.结果:薄层色谱鉴别方法专属性强,在与对照品或对照药材相应的位置上显相同颜色的斑点,阴性对照无
目的:制定定眩丸(西洋参、葛根、川芎、天麻、丹参、胆南星、珍珠母等)质量标准.方法:采用薄层色谱法对定眩丸中的丹参、西洋参等进行鉴别,对方中主要药物葛根、珍珠母、全蝎采用显微鉴别.定眩丸处方由西洋参、丹参、葛根、珍珠母、全蝎等九味药物组成,该方是开封市中医院脑病科知名专家数十年的经验方,根据中医整体辩证的理论指导,针对病因,以标本兼治为原则,立方选药.具有益气活血、化痰熄风的功效;主要用于慢性脑供
目的:考察不同辅料与药物对白藜芦醇葡萄糖醛酸化的影响.方法:采用外翻肠囊法制备离体肠吸收模型,超高效液相色谱法测定白藜芦醇及其代谢产物的峰面积,以葡萄糖醛酸化产物峰面积与原型峰面积之比评价白藜芦醇葡萄糖醛酸化程度,考察辅料与药物,及其剂量对白藜芦醇葡萄糖醛酸化的影响.结果:PEG4000在50-5000μg/ml的浓度范围内对白藜芦醇葡萄糖醛酸化的抑制作用呈剂量依赖性,此外PEG4000、TPGS
目的:制备钩藤碱海藻酸钙凝胶微球,并对影响其释药因素及释放模型进行探讨.方法:采用滴制法制备钩藤碱海藻酸钙凝胶微球,考察了海藻酸钠浓度、海藻酸钠与钩藤碱质量比、氯化钙浓度及交联时间对药物释放的影响,并采用一系列动力学方程对药物的释放进行了拟合.结果:在最优处方为海藻酸钠浓度1.5%,海藻酸钠与钩藤碱质量比1∶1,氯化钙浓度0.18mol/L,制备的凝胶微球外观较好,载药量(LD)3.71%,包封率
目的:利用微波提取技术,提取黄芪中的皂苷和多糖成分,提高黄芪药材利用率.方法:首先对药材粒径、浸泡时间、溶剂用量、提取温度进行单因素考查,而后对微波功率、提取时间、溶剂浓度进行星点试验设计,以黄芪皂苷、多糖的含量及浸膏得率为指标成分做综合加权评分,采用效应面法进行优化.结果:黄芪的最佳提取工艺为:药粉过2号筛,不浸泡,微波功率650W,提取3次,第1次和第2次加14倍量70%乙醇溶液,提取时间25