目的:探讨复方丹参滴丸对人N-乙酰基转移酶活性的影响，以便指导临床医师合理用药。 方法:采用反相高效液相梯度洗脱法.测定服用复方丹参滴丸前后人尿液内咖啡因的3种主要代谢产物5-乙酰氨基-6-甲酰氨基-3-甲基尿酸(AFMU)、1-甲基尿酸(1U)和1-甲基黄嘌呤(1X)的相对含量，以AFMU/(AFMU+1X+1U)比率评价人N-乙酰基转移酶活性的变化。 结果:受试者服药前N-乙酰基转移酶平均活性为0.36±0.12，服药14 d和28 d后平均活性为0.32±0.12和0.30±0.11，分别比服药前降低11.11％和16.67％，但并无统计学差异。 结论:服用治疗剂量的复方丹参滴丸对N-乙酰基转移酶活性无明显影响，与需经N-乙酰基转移酶代谢的药物联用时，不影响其疗效。