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目的:研究PLGA(乳酸与羟基乙酸共聚物)-吉西他滨缓释微球在荷胰腺癌裸鼠体内的药动学特点，为该药的临床合理应用提供理论和实验依据。 方法:对荷胰腺癌裸鼠分别进行PLGA-吉西他滨缓释微球间质化疗(A组，8.64mg·kg-1)，吉西他滨全身化疗(B组，8.64mg·kg-1)和瘤体内给药化疗(C组，8.64mg·kg-1)后，采集不同时间静脉血及恶性肿瘤、肝脏和肾脏组织，应用HPLC测定血浆和组织中的药物浓度，WinNolin4.0.1药动学软件计算主要药动学参数。
结果:血浆中A、B、C三组的ρmax分别为0.184±0.06、0.127±0.042、1.765±0.329μg·mL-1，t1/2分别为120±10.6、4.28±1.07、6.32±1.25h，tmax分别为72±2.5、0.33±0.09、0.50±0.21h，MRT分别为56.8±10.9，0.43±0.14、0.19±0.04h，AUC分别为10.2±2.7、0.13±0.03、0.56±0.18μg·h·mL-1;肿瘤组织中A、B、C三组的ρmax分别为1.329±0.381、0.462±0.150、0.753±0.166μg·mL-1，t1/2分别为97.39±8.93、5.97±1.65、2.15±0.58h，tmax分别为24±3.2、4.0±1.2、0.00±0.02h，MRT分别为399.8±20.8、126.9±15.4、117.8±10.7h，AUC分别为383.7±25.2、56.83±6.73、71.60±18.52μg·h·mL-1;肝脏中A、B、C三组的ρmax分别为0.734±0.152、0.578±0.083、0.85±0.19μg·mL-1，tmax分别为72±6.2、24±3.9、72±4.5h，MRT分别为520.5±20.2、111.7±19.4、112.9±9.6h，AUC分别为1325.9±86.5、216.4±32.6、108.8±29.1μg·h·mL-1;肾脏组织中A、B、C三组的ρmax分别为0.55±0.16、0.458±0.137、0.687±0.232μg·mL-1，tmax分别为2.0±0.6、8.0±2.3、120±10.4h，MRT分别为462.1±28.6、111.1±20.1、119.6±18.6h，AUC分别为378.1±38.5、29.42±10.64、97.57±16.72μg·h·mL-1。
结论:PLGA-吉西他滨缓释微球间质化疗能够显著提高肿瘤局部的药物浓度，延长药物作用时间，减少化疗药物的全身毒副作用。