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目的:ABI-007是一种不用聚氧乙基代蓖麻油(Cremophor E1),且蛋白质稳定的紫杉醇纳米制剂。不使用聚氧乙基代蓖麻油Cremophor EI可使ABI-007给药前不用进行常规预防超敏反应的预处理。此外,这种新制剂可使得紫杉醇在溶液中以更高的浓度存在,这样就可以减少输液的体积和时间,I期临床试验是要研究ABI-007的毒性,最大耐药剂量(MTD)和药物动力学。实验设计:ABI-007在门诊病人中使用,病人不用预先用药,30分钟滴注。ABI-007的剂量范围是从135(0级)到375mg/m2(3级)。16个病人参加了药物动力学的研究。结果:十九个病人在进行输液治疗期间没有观察到急性超敏反应。血药毒性是缓和的且无而非蓄积性。以3级(375mg/m2)治疗的6个病人中的3人发生剂量限制性毒性,口腔粘膜炎有2个病人,2个病人出现轻微的角膜炎。因此最大耐受剂量定为300 mg/m2(2级)。药物动力学分析显示当ABI-007的剂量在135-300mg/m2范围内时紫杉醇的Cmax和曲线下面积线形增加,Cmax和曲线下面积与病人个体毒性呈现出很好的相关性。结论:ABI-007提供了几个临床研究感兴趣的方面,包括快速输液率,不用预先用药处理和较高的紫杉醇最大耐药剂量,我们的研究结果为II期临床试验提供了该药抗肿瘤活性的依据。