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由磺胺甲噁唑、3-硝基-4-羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了17个未见报道的β-氨基酮,反应收率为32.37%~90.11%,产物结构通过HNMR,13CNMR,MS进行了表征.生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物具有不同程度的α-葡萄糖苷酶抑制活性和过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)的激动活性.