【摘 要】
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目的：研究槲皮素对咖啡因的代谢,同时观察CYP1A2最常见的基因突变*1C(-2964G＞A)及*1F(734C＞A)对其代谢的影响。方法：本实验为随机、开放、自身前后对照的双周期临床试验,中间
【机 构】
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中南大学湘雅医院药学部 长沙 410008 湖南
【出 处】
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第十二届全国青年药学工作者最新科研成果交流会
论文部分内容阅读
目的：研究槲皮素对咖啡因的代谢,同时观察CYP1A2最常见的基因突变*1C(-2964G＞A)及*1F(734C＞A)对其代谢的影响。方法：本实验为随机、开放、自身前后对照的双周期临床试验,中间间隔两周的洗脱期。实验入选了CYP1A2*1C/*1F(GG/AA)野生纯合子和CYP1A2*1C/*1F(GA/CA)突变杂合子健康志愿者各6名。在第一周期,12名受试者口服100mg咖啡因,连续采集静脉血保存用于分析。经过2周的洗脱期之后,所有的受试者均连续服用13天的槲皮素,每天500mg/d,在第14天,所有的试者除服用槲皮素外,还同时服用100mg咖啡因,同样也采集系列时间点静脉血,血药浓度均采用HPLC分析。比较槲皮素连续给药14天前后咖啡因和其主要代谢产物副黄嘌呤的药代动力学参数变化,并分析CYP1A2*1C(-2964G＞A)和*1F(734C＞A)基因多态性对槲皮素作用的影响。结果：14天槲皮素连续给药显著抑制了咖啡因及副黄嘌呤的药代动力学参数,而比较CYP1A2*1C/*1F(GG/AA)和CYP1A2*1F(734C＞A)两基因型组间给药前后结果表明,槲皮素给药前后两组间咖啡因及副黄嘌呤的药代动力学参数抑制率无明显差异。结论：14天槲皮素连续给药可显著抑制咖啡因的代谢,但其影响与CYP1A2*1C/*1F(GG/AA)和CYP1A2*1F(734C＞A)基因多态性无关。
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