【摘 要】
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目的 研究双重靶向微管和拓扑异构酶Ⅱ抑制剂α-咔啉衍生物YCH337的抗肿瘤作用，揭示其作用特点与作用机制，为新型双重靶向微管与拓扑异构酶II抗肿瘤药物的研发提供理论基础
【机 构】
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中国科学院上海药物研究所,新药研究国家重点实验室,肿瘤药理实验室,上海201203
【出 处】
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2015医学前沿论坛暨第十四届全国肿瘤药理与化疗学术会议
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目的 研究双重靶向微管和拓扑异构酶Ⅱ抑制剂α-咔啉衍生物YCH337的抗肿瘤作用，揭示其作用特点与作用机制，为新型双重靶向微管与拓扑异构酶II抗肿瘤药物的研发提供理论基础和数据支持。方法 采用免疫荧光法、体外微管聚合抑制实验、微管位点竞争实验、细胞内微管蛋白分离实验以及拓扑异构酶介导的pBR322DNA解旋实验确定YCH337的靶点及作用方式；采用流式细胞术研究YCH337对细胞周期的调控、凋亡的诱导以及引起的线粒体膜电位变化；采用Western blotting分析相关调控蛋白的表达；采用磺酰罗丹明B法检测YCH337的体外肿瘤细胞增殖抑制作用，通过移植瘤模型考察其体内抗肿瘤作用。
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