【摘 要】
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本文进行了壳聚糖/siRNA纳米粒介导的功能性基因沉默研究。对壳聚糖/siRNA纳米粒的物化性质如粒子体积、表面电荷、形态学和稳定性等进行了评价。壳聚糖/siRNA纳米粒表面呈不规则片状或树突状,其动态直径约148nm,zeta电荷为净阳性58.5mv。体外用壳聚糖/siRNA纳米粒转染过表达人直肠癌FHL-2基因的Lovo细胞,并利用RT-PCR,及westernblot进行了基因沉默FHL2表
【机 构】
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珠江医院新药研发中心,珠江医院,南方医科大学,广州 510282 Department of Ch
【出 处】
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2009年中国药学大会暨第九届中国药师周
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本文进行了壳聚糖/siRNA纳米粒介导的功能性基因沉默研究。对壳聚糖/siRNA纳米粒的物化性质如粒子体积、表面电荷、形态学和稳定性等进行了评价。壳聚糖/siRNA纳米粒表面呈不规则片状或树突状,其动态直径约148nm,zeta电荷为净阳性58.5mv。体外用壳聚糖/siRNA纳米粒转染过表达人直肠癌FHL-2基因的Lovo细胞,并利用RT-PCR,及westernblot进行了基因沉默FHL2表达的研究。RNA水平研究结果表明,壳聚糖/siFHL2纳米粒能有效沉默FHL2表达,沉默效率达到69.6%,市售脂质体Lipofectamine对照转染后的沉默效率为68.8%,两者沉默效果无统计学差异。Westernblot研究表明壳聚糖/siFHL2纳米粒转染细胞后能显著降低FHL2的蛋白表达水平。同时,用MTT法研究表明壳聚糖/siFHL2纳米粒能抑制直肠癌Lovo细胞的生长和增生。本文研究结果显示了壳聚糖纳米粒可以作为siRNA给药载体,具有体内应用的前景。
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目的:制备载难溶性药物非诺贝特传递体,考察其提高非诺贝特的口服生物利用度。方法:以大豆磷脂和脱氧胆酸钠为材料,采用改良的薄膜分散法制备非诺贝特传递体口服给药系统。考察了传递体的粒径、包封率及其影响因素,作为优化处方和工艺的依据。考察了传递体的脂质膜流动性及其微观结构。以微粉化胶囊和脂质体作为对照,考察了传递体中非诺贝特的体外释放和体内生物利用度。结果:传递体粒径的影响因素主要有脱氧胆酸钠/大豆磷脂
目的:以阿霉素作为模型药物,制备载药超声敏感纳米泡以达到肿瘤靶向、超声敏感释药、降低药物毒副作用的目的。方法:合成两亲性两嵌段共聚物PLGA-mPEG,制备载盐酸阿霉素(DOX)超声敏感纳米泡,研究其外观形态、工艺重现性、药效。结果:注入法制备的纳米泡粒径最小且均匀。用最优处方工艺制备3批载DOX纳米泡,粒径和电位变化小,证明工艺重现性好。DOX纳米泡超声组抑瘤率(84.30%)明显高于未超声组组
目的:以超临界流体技术微粉化胸腺五肽后制备其肺部吸入粉雾剂,并对其理化性质和体外生物学活性进行初步研究。方法:采用超临界流体技术微粉化胸腺五肽,考察温度、压力、溶液浓度、溶液流速及超临界流体的伴流速等对微粉制备和粒径的影响,测定吸入粉雾剂的理化性质,并以CCK-8法对粉雾剂的体外生物学活性进行评价。结果:有效部位胸腺五肽沉积量均在20%以上,排空率均在90%以上,粉体平均粒径3.58μm。体外生物
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