【摘 要】
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由于肠道多药耐药相关蛋白MRP2的外排作用,灯盏乙素存在严重的口服吸收障碍.本研究通过采用Caco-2单层细胞模型和过表达多药耐药相关蛋白MRP2的昆虫细胞膜囊转运模型来筛选和评价自乳化给药系统中常用辅料对MRP2的抑制作用,以促进灯盏乙素的口服吸收.首先采用MTT法考察了自乳化给药系统中常用辅料的细胞毒性,确定安全剂量范围;并建立了灯盏乙素的LC-MS定量检测方法.然后采用Caco-2单层细胞模
【机 构】
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中药质量研究国家重点实验室,澳门药物与健康应用研究所,澳门科技大学,澳门 中药质量研究国家重点实验
【出 处】
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世界中医药学会联合会中药药剂专业委员会、中华中医药学会中药制剂分会学术年会暨“江中杯”中药制剂创新与发展论坛
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由于肠道多药耐药相关蛋白MRP2的外排作用,灯盏乙素存在严重的口服吸收障碍.本研究通过采用Caco-2单层细胞模型和过表达多药耐药相关蛋白MRP2的昆虫细胞膜囊转运模型来筛选和评价自乳化给药系统中常用辅料对MRP2的抑制作用,以促进灯盏乙素的口服吸收.首先采用MTT法考察了自乳化给药系统中常用辅料的细胞毒性,确定安全剂量范围;并建立了灯盏乙素的LC-MS定量检测方法.然后采用Caco-2单层细胞模型和过表达MRP2的昆虫细胞膜囊转运模型分别研究了5种表面活性剂、3种助表面活性剂、3种油和4种固体载体等15种辅料对MRP2的抑制作用.Caco-2单层细胞模型研究结果显示,在各类辅料中Cremopher(R) EL、Maisine(R)35-1、PEG 2000和β-环糊精分别对MRP2有最强的抑制作用,但是只有Cremopher(R) EL和PEG 2000在过表达MRP2的昆虫细胞膜囊转运模型中表现出对MPR2的抑制作用.相对而言,Caco-2单层细胞模型更加接近人肠道环境,而过表达多药耐药相关蛋白MRP2的昆虫细胞膜囊转运模型对MRP2的特异性更高.联合使用这两种方法更有利于筛选对MRP2有抑制作用的灯盏乙素自乳化给药系统处方.
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