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新型作用于DNA小沟的可逆芳香二脒化合物的设计合成与抗寄生虫活性研究

来源 :全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户：majk509

【摘 要】

：

目的 合成一系列作用于DNA小沟的DB766末端取代衍生物8a-8o,测定其体外抗四种寄生虫活性。方法 以2-氨基-5-硝基苯酚为起始原料,经溴代、异丙基化、与2,5-二(三正丁基锡)呋喃发生Stille偶联反应、氢气还原等制备关键中间体2,5-二[4-氨基-2-(2-异丙氧基)苯基]呋喃,该中间体与各种S-(2-萘甲基)-2-硫代亚氨基乙酸酯氢溴酸盐得到目标化合物。

【作 者】

：

刘宗英 朱俊泰 李卓荣 

【机 构】

：

中国医学科学院、北京协和医学院 医药生物技术研究所 北京 100050

【出 处】

：

全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议

【发表日期】

：

2013年11期

【关键词】

：

可逆芳香二脒 DB766 抗寄生虫药物 

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　　目的 合成一系列作用于DNA小沟的DB766末端取代衍生物8a-8o,测定其体外抗四种寄生虫活性。方法 以2-氨基-5-硝基苯酚为起始原料,经溴代、异丙基化、与2,5-二(三正丁基锡)呋喃发生Stille偶联反应、氢气还原等制备关键中间体2,5-二[4-氨基-2-(2-异丙氧基)苯基]呋喃,该中间体与各种S-(2-萘甲基)-2-硫代亚氨基乙酸酯氢溴酸盐得到目标化合物。

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