【摘 要】
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目的 初步研究静注给药治疗慢性心衰的五环三萜类候选药物TY 6052后大鼠体内的主要代谢产物.方法 本研究采用健康成年Wistar大鼠6只(雌雄各半)，静脉注射TY 6052 1.0 mg/kg
【机 构】
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天津药物研究院 释药技术与药代动力学国家重点实验室,天津 300193
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
论文部分内容阅读
目的 初步研究静注给药治疗慢性心衰的五环三萜类候选药物TY 6052后大鼠体内的主要代谢产物.方法 本研究采用健康成年Wistar大鼠6只(雌雄各半)，静脉注射TY 6052 1.0 mg/kg后分段收集尿粪样品，分别经过固相萃取方法处理后利用LC-MSn技术对尿和粪匀浆样品中的代谢产物进行分析.对样品进行MS全扫描后，通过与空白尿样对照筛选可能代谢物，并对准分子离子进行EPI分析.结果 从给药后的尿样中发现了TY 6052原型(M0：m/z 675)、氢化还原代谢物(M1：m/z677)及原型与一份子葡萄糖结合形成的结合型产物(M2：m/z 837).在粪便样品中发现了TY 6052原型(M0：m/z 675)、去一个甲基的代谢物(M3：m/z 661)和脱葡萄糖代谢物(M4：m/z 513).结论 TY 6052在大鼠体内的主要代谢途径分别为：氢化还原、与葡萄糖结合、去甲基和脱葡萄糖，其中脱葡萄糖的苷元是主要代谢产物.
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