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本文建立了高效液相色谱一串联质谱法测定人口服洛伐他汀药物后的血中洛伐他汀及其代谢物的浓度。方法：以辛伐他汀为内标，用乙酸乙酯：二氯甲烷(体积比为1：1)液液法提取，色谱柱为Phenomenex Geminl C18(50×mm，3μm)，流动相为乙腈-水(85：15)。质谱采用ESI法，定量分析LV、LVD和SV的离子对m/z427．4/325．4、445/343和m/z 436．4/325．4。结果：LV在0．03125～64μg/L，范围内线性关系良好(r=0．9987)，最低定量限为0．037μg/L，方法回收率为97％～101．5％，日内、日间RSD分别小于0．9％及15．4％。结论：本文建立的方法准确、灵敏，可用于洛伐他汀的药动学研究。