A class of novel α-heterocyclic carboxaldehyde thiosemicarbazones inhibitors against topoisomerase Ⅱ

来源 :2011年全国药物化学学术研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:kaida111
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  Thiosemicarbazones are a class of iron chelators that have shown potent anti-cancer activities, some of which are under preclinical or clinical studies.We synthesized a class of novel thiosemicarbazone derivatives which bearing condensed heterocyclic carboxaldehyde moieties.Several compounds exhibited potent cytotoxic activity.Of all the compounds tested, TSC24 showed the best anti-tumor efficacy with IC50 in nanomolar range.
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