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目的 研究雷公藤次碱在小鼠体内的生物转化规律。方法 以昆明山海棠根皮提取物中雷公藤次碱为研究对象，借助UPLC/Q-TOF-MS/MS高分辨质谱系统，基于多重质量亏损技术，结合MetabolitePilot代谢物分析鉴定软件，系统分析雷公藤次碱在小鼠体内的代谢产物。结果 雷公藤次碱在小鼠体内经一系列生物转化后，生成包括氧化、N-乙酰化、脱C2H2O基团等在内的多种代谢产物。结论 本方法能鉴定雷公藤次碱在小鼠体内的生物转化规律，为中药昆明山海棠的临床使用提供重要参考。