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目前认为癫痫耐药的发生机制主要包括药效学和药动学两方面，药效动力学的观点认为由于药物作用的靶点产生了耐受现象(代谢耐受和功能耐受)，而使AEDs的敏感性降低。药动学则认为的与药物转运体的过度表达，致使AEDs通过血脑屏障到达癫痫病灶局部的药物浓度不足有关。近几年对脑内多药转运体过度表达与难治性癫痫耐药之间的关系的研究更广泛。
本文从两个方面论述：一、难治性癫痫多药转运体过度表达研究。二、药物作用靶点的改变。