苯噻菌酯的合成

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Strobilurins类杀菌剂是人们以天然产物为先导化合物没计合成的一类新型高效、广谱、安全性高的杀菌剂,现已成为当今世界杀菌剂市场最活跃、最有发展潜力的新一代杀菌剂。苯噻菌酯(Y5247)是我们课题组经过几年的努力,成功开发的具有高活性的Strobilurins类杀菌剂,通过一系列活性测试,其表现出了极其优异的特性,各类指标均达到了成药水平,具有进一步开发成为农用杀菌剂的潜力。通过文献的调研和查阅,我们对苯噻菌酯原有的合成路线进行了过优化和改进,最终确定了以便宜易得的邻甲基苯乙酸为起始原料,经过7步合成目标分子。优化后的该路线最终能以总收率38-45%合成目标分子苯噻菌酯,原料总成本控制在25万/吨以内。不仅如此,我们也对每一步所产生的三废进行了有效控制,而且后处理过程相对简单,减少了产物的损失;同时对捉纯方法进行了改进,避免了柱层析的使用。该路线反应条件温和,产率较高,适合工业化生产。
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