新人参二醇在大鼠体内排泄的初步研究

来源 :第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ribenandchina
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  目的 新人参二醇(neoprotopanaxadiol,NPD)是本课题组通过人参总皂苷的酸降解首次分离得到的人参二醇型皂苷,药理实验表明其具有一定的神经保护作用.前期药动学研究显示NPD吸收快、消除慢且血浆中AUC较小,为进一步探讨NPD的体内过程,有必要对NPD在大鼠体内的排泄情况进行研究.方法 采用液一液萃取法对大鼠尿液、粪样中的待测物NPD和内标人参二醇(PD)进行提取,建立LC-QTOF/MS方法定量分析单剂量灌胃给予NPD后大鼠排泄物中原药的含量.结果NPD在大鼠尿液、粪样中呈现良好的线性关系(r2>0.995),最低定量下限(LLOQ)分别为80 ng/mL,100 ng/mL;质控样品的日内和日间精密度(RSD)良好,方法回收率高;线性范围内,不同基质中均无明显内源性物质干扰;稳定性考察结果显示样品较为稳定,可以保证整个分析过程中的数据真实,可靠.SD大鼠灌胃NPD(10 mg/kg)后,尿中在12~24 h达最大排泄速率,96 h内占给药剂量0.0023士0.0356%的原药从尿中排出;粪中在8~12 h达最大排泄速率,96 h内占给药剂量64.56士20.32%的原药从粪中排出.结论 新人参二醇主要以原药的形式从粪中排泄.
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