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目的:以Caco-2细胞单层膜研究蜕皮甾酮(EDS)的细胞摄取、转运及外排特性。
方法:采用普通Caco-2细胞模型、表达活性CYP3A4酶的Caco-2细胞模型、P-gp表达抑制的Caco-2细胞模型,分别从AP→BL和BL→AP方向研究EDS的摄取、跨膜转运及外排规律。
结果:EDS在3种模型中的表观渗透系数(Papp)在0.1×10-6~1×10-6cm/s之间,药物吸收情况为1%~10%;在4h的实验过程中,4种浓度EDS的ER值均小于1.5;当Caco-2细胞模型的P-gp表达被抑制后,EDS的吸收有一定增加,但不超过1.7倍。
结论:EDS主要以被动扩散的方式被细胞摄取和转运,其跨膜转运特性未受到CYP3A4-介导的机制的影响;EDS有可能是P-gp的底物。