嘧啶类LSD1抑制剂的发现及其生物活性研究

来源 :2015河南省药学会学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:c0128
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  表观遗传学是指在不改变DNA序列的前提下,通过对核苷酸或染色体的可逆性修饰以调节基因的表达,这种可遗传的修饰包括DNA/RNA修饰和组蛋白修饰等。其中,组蛋白的修饰包括乙酰化、甲基化、磷酸化、羟基化、泛素化等。最近研究表明表观遗传异常修饰是肿瘤发生、发展的原动力之一。组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSDl)是2004被发现证实的第一个组蛋白去甲基化酶,可特异性地去除H3K4、H3K9的单、双甲基化及一些非组蛋白底物的甲基化从而调控细胞生物学功能。已有研究发现,LSD1在多种肿瘤细胞中高表达,抑制LSD1活性或下调LSD1表达可有效抑制肿瘤细胞生长。
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