氟代季碳手性中心的不对称催化构建

来源 :中国化学会第29届学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:martinlt
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  季碳手性中心在天然产物和药物分子中广泛存在,而选择性引入氟原子或氟代烷基又是药学研究中改善化合物性质的一种有效手段,进而开发了一些具有氟原子或氟代烷基直接取代的季碳手性中心的药物[1]。因此,发展不对称催化构建氟代季碳手性中心的高效方法,有助于构效关系的研究,促进新药开发。由于氟原子或氟代烷基的存在对底物的反应活性以及与催化剂的作用模式可能有重大影响[2],以及构建季碳手性中心这一研究本身的挑战性,导致这一研究目前刚起步,特别是二氟烷基或单氟烷基的相关研究的成功报道很少。近年来,我们小组利用对氟代烷基取代的酮或酮亚胺的亲核加成反应,氟代烯醇硅醚参与的亲电加成反应这两种途径,设计开发了一些构建氟代季碳手性中心的不对称催化新反应,并与四川大学王欣小组合作,通过理论计算初步研究了对C-F…H-X键的存在对反应活性和选择性的影响。最近,我们对氟代烷基取代的全碳季碳手性中心的不对称催化构建开展了研究,并取得了一些新进展。
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