【摘 要】
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冬凌草的热水提取物传统上作为抗栓药物使用.本研究中我们进行了一系列的体外和体内实验探索其抗栓的效用和机制.体外血小板聚集实验表明,冬凌草叶水提物(AERL)抑制由凝
【机 构】
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首都医科大学化学生物学与药学院,北京,100069
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冬凌草的热水提取物传统上作为抗栓药物使用.本研究中我们进行了一系列的体外和体内实验探索其抗栓的效用和机制.体外血小板聚集实验表明,冬凌草叶水提物(AERL)抑制由凝血酶、花生四烯酸、二磷酸腺苷、血小板活化因子引起的血小板聚集的IC50值的范围从0.12 mg/ml到1.43mg/ml. AERL抑制大鼠血栓形成的最低有效口服剂量是25mg/kg.体外和体内活性与AERL浓度依赖性地抑制sP-选择素释放有关.在水中,AERL形成纳米颗粒,其大小取决于浓度.高效液相色谱-光电二极管阵列检测器/ESI(-)MS/MS分析鉴定的5个核苷酸、21个酚酸和4个二萜对接进入P-选择素的活性口袋,预测迷迭香酸是AERL的抗栓组分.在流式细胞仪分析中,1μM迷迭香酸有效抑制花生四烯酸活化的血小板sP-选择素的释放.在大鼠模型中,5mg/kg口服迷迭香酸有效地抑制血栓形成.
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