【摘 要】
：
建立Beagle犬血浆中洛伐他汀及洛伐他汀酸的LC-MS/MS 方法：和酶活检测法,分别用两法测定口服血脂康胶囊及洛伐他汀片后犬血浆中洛伐他汀及洛伐他汀酸的血药浓度,研究血脂
【机 构】
：
绿叶制药集团有限公司,山东烟台264003
【出 处】
：
2015第11届全国药物和化学异物代谢学术会议
论文部分内容阅读
建立Beagle犬血浆中洛伐他汀及洛伐他汀酸的LC-MS/MS 方法：和酶活检测法,分别用两法测定口服血脂康胶囊及洛伐他汀片后犬血浆中洛伐他汀及洛伐他汀酸的血药浓度,研究血脂康胶囊在犬体内的药动学行为,为临床用药提供试验依据.(1) LC-MS/MS法：血浆样本经固相萃取浓集后进样,使用Venusil MP-C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,i.d.,3 μm),以2 mmol/L乙酸-乙酸铵(A)一乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,梯度流速恒定为0.45 mL/min,柱温为35℃,进样量10 μL,总分析时间为6min.质谱采用电喷雾离子源,以多反应监测(MRM)方式分别进行正负离子监测.洛伐他汀选用洛伐他汀-d3作为内标,在正离子模式下检测；代谢物洛伐他汀酸选用洛伐他汀酸-d3作为内标,在负离子模式下监测.(2)体外酶活检测法：血浆样品室温解冻后,取200 μL乙腈蛋白沉淀后,离心取上层浓缩干燥,残留物用100 μL缓冲液复溶,加入到HMG-CoA还原酶反应体系中,生成的产物经样品前处理后,进LC-MS/MS系统分析.通过产物量计算抑制率,从而表征体内血脂康活性成分含量.结果：表明两种测定方法：均能满足试验要求且相关性良好.通过酶活法测得血脂康的体内活性高于LC-MS/MS方法：,说明血脂康中确实有其他成分在同时发挥着抑制HMG-CoA还原酶的活性,对临床用药安全具有一定的指导意义.
其他文献
放射性同位素标记示踪技术作为药代动力学研究中重要的检测技术方法之一，与色谱-质谱、ELISA等方法比较，具有独特的优势，是常规检测方法的补充和印证。常用的标记用核素有3H
目的 以体内相应转运体为靶点，根据转运体的作用机制，底物专属性等特点，利用前体药物策略合成能在体内转运时能被特定转运蛋白识别的前药，提高母药膜渗透性，以此来改善药物分
精准医学的最终目标是确保所有患者在正确的时间以正确的给药剂量获得正确的治疗，使疾病不良结局最小并达到最大治疗效应。药物的ADME性质决定药效和毒性，也为确定给药剂量
有机阳离子转运体OCT2 (SLC22A2)是人肾小管表皮细胞中含量最为丰富的有机阳离子转运体,对一些小分子有机阳离子内源性物质和外源性物质以及药物的肾小管分泌与重吸收发
Hypoxia preconditioning (HPC) is associated with many complicated pathophysiological and biochemical processes that integrated and regulated via molecular l
目的 灵芝是我国传统名贵中药,主要用于滋补强壮、扶正固本、延年益寿。三萜是其主要活性成分。灵芝酸A(Ganoderic acid A,GAA)是灵芝三萜代表性活性成分,具有镇痛,抗氧
雷公藤红素是雷公藤的主要有效成分之一，具有显著的药理活性，如抗炎、免疫抑制及抗肿瘤活性。本文旨在研究雷公藤中主要成分雷公藤红素对CYP450五种主要亚型酶影响，并通过大
目的：奥拉西坦是一种广泛应用于临床的精神类药物,用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗.在结构上,由于在吡咯烷环的4位存在一个手性中心,使其具有S型(
热毒宁注射液是一种用于治疗上呼吸道感染(外感风热证)所致的高热、微恶风寒、头身痛、咳嗽、痰黄等症的中药注射液，由栀子、金银花和青蒿三味中药制备而成.环烯醚萜类成
Drug metabolizing enzymes (DMEs) and transporters play important roles in the efficacy and safety of many drugs.As key biochemical mechanisms participated i